Зміст:

Мілдронат ® 500 (Mildronate ® 500 ) ATC-класифікація

фармакодинаміка . Мельдоній є попередником карнітину, структурним аналогом γ-бутиробетаїну (ГББ), у якого один атом вуглецю заміщений атомом азоту. Його дію на організм можна пояснити двояко.
1. Вплив на біосинтез карнітину.
Мельдоній, зворотно інгібуючи γ-бутиробетаїнгідроксилазу, знижує біосинтез карнітину і тому перешкоджає транспортуванню довголанцюгових жирних кислот через оболонки клітин, таким чином перешкоджаючи накопиченню в клітинах сильного детергента — активованих форм неокиснених жирних кислот. Таким чином запобігає ушкодженню клітинних мембран.
При зниженні концентрації карнітину в умовах ішемії затримується β-оксидація жирних кислот та оптимізується споживання кисню у клітинах, стимулюється окиснення глюкози та відновлюється транспортування АТФ від місць його біосинтезу (мітохондрії) до місць споживання (цитозоль). По суті клітини забезпечуються поживними речовинами та киснем, а також оптимізується споживання цих речовин.
У свою чергу, при підвищенні біосинтезу попередника карнітину, тобто ГББ, активізується NO-синтетаза, в результаті чого покращуються реологічні властивості крові та знижується периферичний опір судин.
При зниженні концентрації мельдонію біосинтез карнітину знову посилюється і у клітинах поступово збільшується кількість жирних кислот.
Вважається, що в основі ефективності дії мельдонію лежить підвищення толерантності до клітинного навантаження (при зміні кількості жирних кислот).
2. Функція медіатора у гіпотетичній ГББ-ергічній системі.
Висунуто гіпотезу про те, що в організмі існує система перенесення нейрональних сигналів — ГББ-ергічна система, яка забезпечує перенесення нервового імпульсу між клітинами. Медіатором цієї системи є останній попередник карнітину — ГББ-ефір. У результаті дії ГББ-естерази медіатор віддає клітині електрон, таким чином переносячи електричний імпульс, та перетворюється на ГББ. Далі гідролізована форма ГББ активно транспортується в печінку, нирки та яєчники, де перетворюється в карнітин. У соматичних клітинах у відповідь на подразнення знову синтезуються нові молекули ГББ, забезпечуючи поширення сигналу.
При зниженні концентрації карнітину стимулюється синтез ГББ, у результаті чого підвищується концентрація ефіру ГББ.
Мельдоній, як зазначено раніше, є структурним аналогом ГББ та може виконувати функції медіатора. На противагу цьому ГББ-гідроксилаза «не впізнає» мельдоній, тому концентрація карнітину не підвищується, а знижується. Таким чином, мельдоній, замінюючи медіатор і сприяючи приросту концентрації ГББ, приводить до розвитку відповідної реакції організму. У результаті зростає загальна метаболічна активність і в інших системах, наприклад у ЦНС.
Вплив на серцево-судинну систему . У дослідженнях на тваринах встановлено, що мельдоній позитивно впливає на скоротливу активність міокарда, йому притаманна міокардіопротекторна дія (в тому числі проти катехоламінів та алкоголю), він здатний запобігати порушенням ритму серця, зменшувати зону інфаркту міокарда.
ІХС (стабільна стенокардія навантаження) . Аналіз клінічних даних про курсове застосування мельдонію при лікуванні стабільної стенокардії навантаження показав, що препарат знижує частоту та інтенсивність нападів стенокардії, а також кількість гліцерилтринітрату, що застосовується. Препарат виявляє виражену антиаритмічну дію у хворих із ІХС та шлуночковими екстрасистолами, менша дія відмічена у пацієнтів із суправентрикулярними екстрасистолами.
Особливо важливою є здатність препарату зменшувати споживання кисню у стані спокою, що вважають ефективним критерієм антиангінальної терапії ІХС.
Мельдоній сприятливо впливає на атеросклеротичні процеси в коронарних і периферичних судинах, знижуючи загальний рівень ХС в сироватці крові та індекс атерогенності.
Хронічна серцева недостатність . У відносно багатьох клінічних дослідженнях аналізувалася роль мельдонію при лікуванні хронічної серцевої недостатності у результаті ІХС та відзначена його здатність підвищувати толерантність до фізичного навантаження, а також до об’єму виконаної роботи пацієнтами із серцевою недостатністю.
В окремому дослідженні в кардіологічних інститутах Латвії та Томська перевірено ефективність мельдонію у випадку серцевої недостатності I–III функціонального класу за класифікацією Нью-Йоркської кардіологічної асоціації (NYHA) середнього ступеня тяжкості. Під впливом терапії мельдонієм 59–78% пацієнтів, у яких на початку була діагностована серцева недостатність ІІ функціонального класу, включені у групу І функціонального класу. Встановлено, що застосування мельдонію покращує інотропну функцію міокарда та підвищує толерантність до фізичного навантаження, покращує якість життя пацієнтів, не спричиняючи тяжких побічних ефектів. Проте зазначено, що мельдоній може викликати незначну артеріальну гіпотензію. Інші можливі побічні ефекти мельдонію — алергічні реакції шкіри, головний біль, відчуття дискомфорту в епігастрії.
У разі тяжкої серцевої недостатності мельдоній слід застосовувати в комбінації з іншими традиційними засобами терапії серцевої недостатності.
Вплив на ЦНС . В експериментах на тваринах встановлені антигіпоксична дія мельдонію та дія, що сприяє мозковому кровообігу. Препарат оптимізує перерозподіл об’єму мозкового кровообігу на користь ішемічних осередків, підвищує міцність нейронів в умовах гіпоксії.
Для препарату характерна стимулююча дія на ЦНС — підвищення рухомої активності та фізичної витривалості, стимуляція поведінкових реакцій, а також антистресова дія — стимуляція симпатоадреналової системи, накопичення катехоламінів у головному мозку і надниркових залозах, захист проти змін внутрішніх органів, спричинених стресом.
Ефективність при неврологічних захворюваннях . Доведено, що мельдоній є ефективним засобом у комплексній терапії гострих і хронічних порушень мозкового кровообігу (ішемічний інсульт, хронічна недостатність мозкового кровообігу). Мельдоній нормалізує тонус і опірність капілярів та артеріол головного мозку, відновлює їх реактивність.
Вивчено вплив мельдонію на процес реабілітації пацієнтів з порушеннями неврологічного характеру (після перенесених захворювань кровоносних судин головного мозку, операцій на головному мозку, травм, перенесеного кліщового енцефаліту).
Результати перевірки терапевтичної активності мельдонію свідчать про його дозозалежну позитивну дію на фізичну витривалість і відновлення функціональної незалежності в період одужання.
При аналізі змін окремих і сумарних інтелектуальних функцій після застосування препарату встановлено позитивну дію на відновлюваний процес інтелектуальних функцій в період одужання.
Встановлено, що мельдоній покращує реконвалесцентну якість життя (головним чином за рахунок оновлення фізичної функції організму), до того ж він усуває психологічні порушення.
Мельдонію притаманний позитивний вплив на функцію нервової системи — зменшення порушень у пацієнтів з неврологічним дефіцитом у період одужання.
Покращується загальний неврологічний стан пацієнтів (зменшення пошкодження нервів головного мозку та патології рефлексів, регресія парезів, покращення координації рухів та вегетативних функцій).
Фармакокінетика . Всмоктування . Мілдронат, капсули 500 мг: після застосованої перорально разової дози Сmax у плазмі крові становить 2,23–2,43 мкг/мл, а після застосування повторних доз — 2,77 мкг/мл. Час досягнення Сmax у плазмі крові становить 1–3 год. Біодоступність при пероральному введенні становить 78%. Їжа трохи затримує всмоктування.
Мілдронат GX, таблетки 500 мг: після разової дози, застосованої перорально, Сmax у плазмі крові становить 0,36–19,08 мкг/мл. Час досягнення Сmax у плазмі крові становить 1–6 год. AUC після застосування разової пероральної дози залежно від її величини становить 3,15–106,41 мкг/год/л. Біодоступність при пероральному застосуванні — 78%. При застосуванні повторних доз рівноважна концентрація у плазмі крові досягається через 72–96 год після застосування першої дози.
Розподіл . Мельдоній із кровотоку швидко розподіляється в тканинах.
Мілдронат, капсули 500 мг: об’єм розподілу становить 88,07±8,56 л. Зв’язування з білками плазми крові — 78%.
Мілдронат GX, таблетки 500 мг: об’єм розподілу становить 84,1–88,73 л. Зв’язування з білками плазми крові збільшується залежно від часу після застосування дози і становить 61,7%.
Мельдоній і його метаболіти частково проходять через плацентарний бар’єр.
Біотрансформація . При дослідженні метаболізму на експериментальних тваринах встановлено, що мельдоній головним чином метаболізується у печінці.
Виведення . У виведенні мельдонію і його метаболітів з організму має значення ренальна екскреція. Після перорального застосування разової дози ранній Т½ становить близько 3,5–4 год. При застосуванні повторних доз Т½ відрізняється. Ці результати свідчать про можливе накопичення мельдонію у плазмі крові.
Після застосування разової пероральної дози 500 мг мельдонію фосфату ранній Т½ порівняно з мельдонієм становить відповідно 1,75–5,28 год і 4 год. При застосуванні повторних доз Т½ відрізняється. Остаточний Т½ мельдонію фосфату порівняно з мельдонієм становить відповідно 50,2 і 44,7 год.
Особливі групи пацієнтів
Пацієнти літнього віку . Пацієнтам літнього віку з порушеннями функції печінки або нирок, у яких підвищується біодоступність, слід знижувати дозу мельдонію.
Порушення функції нирок . Пацієнтам з порушеннями функції нирок, у яких підвищується біодоступність, слід знижувати дозу мельдонію. Неклінічні дослідження показали, що мельдоній, який перорально застосовують у дозах 20, 100 і 500 мг/кг маси тіла, є малотоксичним і не впливає на діяльність нирок. Існує взаємодія ниркової реабсорбції мельдонію або його метаболітів (наприклад 3-гідроксимельдонію) і карнітину, в результаті якого підвищується нирковий кліренс карнітину. Відсутній прямий вплив мельдонію, ГББ і комбінації мельдоній/ГББ на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему.
Порушення функції печінки . Пацієнтам з порушеннями функції печінки, у яких підвищується біодоступність, слід знижувати дозу мельдонію. При дослідженні токсичності на щурах при застосуванні мельдонію в дозі вище 100 мг/кг встановлено забарвлення печінки в жовтий колір і денатурацію жирів. При гістопатологічних дослідженнях на тваринах після застосування високих доз мельдонію (400 і 1600 мг/кг) встановлено накопичення ліпідів у клітинах печінки. Змін показників функції печінки у людей після застосування високих доз 400–800 мг не виявлено. Не можна виключити можливу інфільтрацію жирів у клітини печінки.
Діти . Немає даних про безпеку та ефективність застосування мельдонію у дітей віком до 18 років, тому застосування препарату у такої категорії пацієнтів протипоказане.

Показання Мілдронат 500

у комплексній терапії у наступних випадках:
— захворювання серця та судинної системи: стабільна стенокардія навантаження, хронічна серцева недостатність (NYHA I–III функціональний клас), кардіоміопатія, функціональні порушення діяльності серця та судинної системи;
— гострі та хронічні ішемічні порушення мозкового кровообігу;
— знижена працездатність, фізичне та психоемоційне перенапруження;
— у період одужання після цереброваскулярних порушень, травм голови та енцефаліту.

Застосування Мілдронат 500

застосовувати всередину до або після їди. Капсулу ковтають, запиваючи водою. У зв’язку з можливим збуджувальним ефектом препарат рекомендується застосовувати в першій половині дня.
Дорослі . Хвороби серця та кровоносної системи, порушення мозкового кровообігу . Добова доза становить 500–1000 мг, можна застосовувати всю дозу за один прийом або розподілити її на 2 прийоми. Максимальна добова доза становить 1000 мг.
При зниженій працездатності, перенапруженні, у період одужання . Добова доза становить 500 мг. Максимальна добова доза становить 500 мг.
Тривалість курсу лікування становить 4–6 тиж. Курс лікування можна повторити 2–3 рази на рік.
Пацієнти літнього віку . Для пацієнтів літнього віку з порушеннями функцій печінки та/або нирок може виникнути необхідність у зниженні дози мельдонію.
Пацієнти з порушеннями функцій нирок . Оскільки препарат виводиться з організму нирками, пацієнтам з порушеннями функції нирок від легкого до середнього ступеня тяжкості слід застосовувати нижчу дозу мельдонію.
Пацієнти з порушеннями функцій печінки . Пацієнтам з порушеннями функцій печінки від легкого до середнього ступеня тяжкості слід застосовувати нижчу дозу мельдонію.
Діти . Відсутні дані про безпеку та ефективність застосування мельдонію у дітей (віком до 18 років), тому застосування мельдонію у цієї категорії пацієнтів протипоказане.

Протипоказання

— підвищена чутливість до мельдонію та/або будь-якої допоміжної речовини лікарського засобу;
— підвищення внутрішньочерепного тиску (при порушенні венозного відтоку, внутрішньочерепних пухлинах);
— тяжка печінкова та/або ниркова недостатність (немає достатніх даних про безпеку застосування);

Побічна дія

побічні ефекти класифіковано за системами органів та частотою виникнення згідно з MedDRA: часто (≥1/100 до Побічні ефекти, які відмічали в клінічних дослідженнях та у постреєстраційний період

З боку імунної системи
ЧастоАлергічні реакції*
РідкоПідвищена чутливість, включаючи алергічний дерматит, кропив’янку, ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції
З боку психіки
РідкоЗбудження, відчуття страху, нав’язливі думки, порушення сну
З боку нервової системи
ЧастоГоловний біль*
РідкоПарестезії, тремор, гіпестезія, шум у вухах, вертиго, запаморочення, порушення ходи, переднепритомний стан, непритомність
З боку серця
РідкоЗміна ритму серця, серцебиття, тахікардія/синусова тахікардія, фібриляція передсердь, аритмія, відчуття дискомфорту в грудях/біль у грудях
З боку кровоносної системи
РідкоПідвищення/зниження АТ, гіпертензивний криз, гіперемія, блідість шкірних покривів
З боку органів дихання, грудної клітки та середостіння
РідкоЗапалення у горлі, кашель, диспное, апное
З боку ШКТ
ЧастоДиспепсія*
РідкоДисгевзія (металічний присмак у роті), втрата апетиту, нудота, блювання, метеоризм, діарея, біль у животі
З боку шкіри та підшкірної тканини
РідкоВисипи, загальні/макульозний/папульозний висип, свербіж
З боку скелетно-м’язової та супутньої системи
РідкоБіль у спині, м’язова слабкість, м’язові спазми
З боку нирок та сечовивідної системи
РідкоПолакіурія
Загальні порушення та реакції у місці введення
РідкоЗагальна слабкість, озноб, астенія, набряк, набряк обличчя, набряк ніг, відчуття жару, відчуття холоду, холодний піт
Дослідження
РідкоВідхилення в ЕКГ, прискорення роботи серця, еозинофілія*

*Побічні ефекти, які виявлені у раніше проведених неконтрольованих клінічних випробуваннях.
У зв’язку із застосуванням мельдонію повідомлялося про біль у верхній частині живота та мігрені.

Особливості застосування

при застосуванні лікарського засобу у пацієнтів із порушеннями функції печінки та/або нирок легкого або середнього ступеня тяжкості в анамнезі слід бути обережними (необхідно контролювати функції печінки та/або нирок).
Багаторічний досвід лікування гострого інфаркту міокарда та нестабільної стенокардії в кардіологічних відділеннях показує, що мельдоній не є препаратом першого ряду при гострому коронарному синдромі.
Через можливий розвиток збуджувального ефекту препарат рекомендується застосовувати в першій половині дня.
Застосування у період вагітності або годування грудьми
Вагітність . Для оцінки впливу мельдонію на вагітність, розвиток ембріона/плода, пологи та післяпологовий розвиток досліджень на тваринах недостатньо. Потенційний ризик для людей невідомий, тому мельдоній у період вагітності протипоказаний.
Годування грудьми . Доступні дані на тваринах свідчать про проникнення мельдонію в молоко матері. Невідомо, чи проникає мельдоній у грудне молоко людини. Не можна виключити ризику для новонароджених/немовлят, тому у період годування грудьми мельдоній протипоказаний.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами . Досліджень для оцінки впливу на здатність керувати транспортними засобами та обслуговувати механізми не проводили.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

мельдоній можна застосовувати разом з нітратами пролонгованої дії та іншими антиангінальними засобами (стабільна стенокардія навантаження), серцевими глікозидами і діуретичними препаратами (серцева недостатність). Також його можна комбінувати з антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмічними засобами та іншими препаратами, що поліпшують мікроциркуляцію.
Мельдоній може посилювати дію препаратів, що містять гліцерилтринітрат, ніфедипін, блокатори β-адренорецепторів та інші антигіпертензивні засоби і периферичні вазодилататори.
У пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю, які застосовують для зменшення вираженості симптомів мельдоній та лізиноприл, виявлена позитивна дія комбінованої терапії (вазодилатація головних артерій, покращення периферичного кровообігу та якості життя, зменшення психічного та фізичного стресу).
У результаті одночасного застосування препаратів заліза і мельдонію у пацієнтів з анемією, спричиненою дефіцитом заліза, поліпшувався склад жирних кислот в еритроцитах.
При застосуванні мельдонію в комбінації з оротовою кислотою для усунення пошкоджень, спричинених ішемією/реперфузією, відмічається додатковий фармакологічний ефект.
Мельдоній допомагає усунути патологічні зміни серця, спричинені азидотимідином, та опосередковано впливає на реакції оксидативного стресу, спричиненого азидотимідином, які призводять до дисфункції мітохондрій. Застосування мельдонію в комбінації з азидотимідином або іншими препаратами для лікування СНІДу має позитивний вплив при лікуванні набутого імунодефіциту (СНІД).
У дослідах на тваринах у самців щурів з підвищеним рівнем тиреоїдних гормонів та основним метаболізмом при внутрішньочеревному введенні мельдонію в дозі 150 мг/кг протягом 20 діб спостерігали нормалізацію рівня тироксину і показників метаболізму ліпідів.
У тесті втрати рефлексу рівноваги, спричиненої етанолом, мельдоній зменшував тривалість сну. Під час судом, спричинених пентилентетразолом, встановлена виражена протисудомна дія мельдонію. У свою чергу, при застосуванні перед терапією мельдонієм блокатора α2-адренорецептора йохімбіну в дозі 2 мг/кг маси тіла та інгібітора синтази оксиду азоту N-(G)-нітро-L-аргініну в дозі 10 мг/кг маси тіла повністю блокується протисудомна дія мельдонію.
Передозування мельдонію може посилити кардіотоксичність, спричинену циклофосфамідом.
Дефіцит карнітину, що утворюється при застосуванні мельдонію, може посилити кардіотоксичність, спричинену іфосфамідом.
Мельдоній чинить захисну дію у разі кардіотоксичності, спричиненої індинавіром, і нейротоксичності, викликаної ефавірензом.
Не застосовувати разом з іншими препаратами, що містять мельдоній, оскільки може підвищитися ризик виникнення побічних реакцій.

Передозування

не повідомлялося про випадки передозування мельдонію. Препарат малотоксичний та не спричиняє загрозливих побічних ефектів.
При зниженому АТ можливі головний біль, запаморочення, тахікардія, загальна слабкість. Лікування симптоматичне.
У разі тяжкого передозування необхідно контролювати функції печінки та нирок.
Гемодіаліз не має суттєвого значення при передозуванні мельдонію у зв’язку з вираженим зв’язуванням з білками крові.

Умови зберігання

при температурі не вище 25 °C в оригінальній упаковці для захисту від вологи в недоступному для дітей місці.

Мельдоній: інструкція, показання до застосування мілдронату

Мельдоній і Милдронат застосовують при порушеннях мозкового кровообігу і корекції метаболічних процесів. Препарати підвищують витривалість, працездатність і покращують розумові процеси.

Мельдоній і Милдронат застосовують при порушеннях мозкового кровообігу і корекції метаболічних процесів.

характеристика препаратів

Дані медикаменти призначають при підвищених фізичних навантаженнях, інтенсивних заняттях спортом і погіршенні пам’яті і концентрації уваги.

При хворобах серця і ішемії відновлює доставку кисню в клітини. Підвищує розумову і фізичну працездатність, усуває наслідки психічної напруги, надає кардіопротекторну дію.

Препарат застосовують при серцевій недостатності і в комплексній терапії хронічного алкоголізму. Форма випуску – капсули і розчин для ін’єкцій.

Ліки також підвищує імунітет і опірність організму навантажень.

Препарат скорочує період відновлення після ішемічного інсульту, сприяє зменшенню зони некрозу.

Препарат сприяє зниженню частоти виникнення нападів стенокардії. Застосовується для підвищення витривалості у спортсменів. Може дати позитивну реакцію на допінг-пробі. Медикамент сприяє посиленню притоку крові в ділянку ішемії, що прискорює відновлення ураженої зони.

Мілдронат сприяє зниженню частоти виникнення нападів стенокардії.

Препарат призначають при патологічних процесах, що протікають в очному дні. Ліки надає тонізуючу дію, тому його рекомендується застосовувати в першій половині дня. Медикамент призначають при цукровому діабеті як допоміжний засіб.

Порівняння мельдоній і Мілдронату

Препарати мають схожий склад і однакову діючу речовину – мельдоній дигідрат. Показання до застосування обох ліків:

  • захворювання серцево-судинної системи;
  • порушення кровообігу в головному мозку;
  • синдром абстиненції у хворих на хронічний алкоголізм;
  • важкі розумові та фізичні навантаження;
  • патології сітківки ока;
  • відновний період після операції.

Протипоказання також ідентичні для обох медикаментів:

  • підвищений артеріальний тиск;
  • період грудного вигодовування і вагітності;
  • дитячий вік до 18 років;
  • підвищений внутрішньочерепний тиск.

Побічні ефекти для препаратів однакові:

  • диспепсичні явища;
  • підвищення артеріального тиску;
  • почастішання серцевого ритму;
  • алергія.

Виробник обох ліків – Vidal. Медикаменти не слід поєднувати з альфа-адреноблокаторами і нітрогліцерином. В іншому випадку можлива поява тахікардії. Обидва медикаменту з обережністю застосовують при важких захворюваннях нирок і печінки.

подібність

У чому подібність препаратів:

  • одне і те ж активна речовина;
  • однакове фармакологічна дія;
  • схожий список протипоказань та побічних ефектів;
  • одна і та ж фірма.

Чим відрізняються

Відмінність – в кількості діючої речовини. Мілдронат випускається в капсулах по 500 мг, у вигляді розчину для ін’єкцій та сиропу. Мельдоній можна придбати в дозуванні 250 мг.

що дешевше

Ціна Мілдронату вище, ніж у аналога, хоча дія препаратів однакове.

Для чого потрібен мельдоній? Інструкція, ціни і відгуки

У цій медичній статті можна ознайомитися з лікарським препаратом мельдоній. Інструкція по застосуванню пояснить, в яких випадках можна приймати таблетки і уколи, від чого допомагають ліки, які існують показання до застосування, протипоказання і побічні ефекти. В анотації представлені форми випуску препарату та його склад.

Антиаритмічним засобом IB-класу, який поліпшує метаболізм – обмінні процеси в людському організмі, є мельдоній (Meldonium). Інструкція по застосуванню пропонує приймати капсули або таблетки 250 мг і 500 мг, уколи в ампулах для ін’єкцій для лікування порушень мозкового кровообігу, відновлення сил у спортсменів, ІХС.

Важливо! Мельдоній визнаний допінгом. Його застосування в професійному спорті заборонено!

Склад і форма випуску

Мельдоній в аптеки надходить у формі:

  • капсули 500 мг і 250 мг;
  • розчин для ін’єкцій (уколи).

Активною речовиною вважається мельдоній дигідрат. Його обсяг в таблетках або капсулах 250 мг або 500 мг. В 1 мл розчину міститься 100 мг.

Фармакологічні властивості

Засіб, що покращує метаболізм, аналог гамма-бутиробетаїну. Пригнічує гамма-бутіробетаінгідроксіназу, пригнічує синтез карнітину і транспорт довголанцюгових жирних кислот через оболонки клітин, перешкоджає накопиченню в клітинах активованих форм неокислених жирних кислот – похідних ацилкарнітину і ацилкоензиму А.

В умовах ішемії відновлює рівновагу процесів доставки кисню і його споживання в клітинах, попереджає порушення транспорту АТФ; одночасно з цим активує гліколіз, який протікає без додаткового споживання кисню.

В результаті зниження концентрації карнітину посилено синтезується гамма-бутиробетаїн, що володіє вазодилатуючими властивостями. Механізм дії визначає різноманіття його фармакологічних ефектів: підвищення працездатності, зменшення симптомів психічного і фізичного перенапруження, активація тканинного і гуморального імунітету, кардіопротекторну дію.

ефективність

У разі гострого ішемічного пошкодження міокарда уповільнює утворення некротичної зони, укорочує реабілітаційний період. При серцевої недостатності підвищує скоротність міокарда, збільшує толерантність до фізичного навантаження, знижує частоту нападів стенокардії.

При гострих і хронічних ішемічних порушеннях мозкового кровообігу покращує циркуляцію крові в осередку ішемії, сприяє перерозподілу крові на користь ішемізованої ділянки. Ефективний при судинної і дистрофічних патології очного дна.

Надає тонізуючу дію на центральну нервову систему, усуває функціональні порушення з боку нервової системи у хворих на хронічний алкоголізм при синдромі абстиненції.

Для чого потрібен мельдоній?

Показання до застосування включають комплексну терапію:

  • фізичного перенапруження;
  • абстинентного синдрому при хронічному алкоголізмі;
  • ІХС;
  • знижена працездатність;
  • порушень мозкового кровообігу;
  • дисгормональной кардіоміопатії;
  • післяопераційної реабілітації.

Від чого допомагає парабульбарне введення:

  • тромбоз вен сітківки;
  • ретинопатії (діабетична і гіпертонічна);
  • крововилив в сітківку;
  • порушення кровообігу в сітківці.

Інструкція із застосування

Мельдоній рекомендується приймати в першій половині дня, оскільки він може створювати збудливий ефект. Дозу встановлюють індивідуально залежно від показань і шляхи введення.

При прийомі всередину разова доза становить 0,25-1 г, кратність прийому і тривалість лікування залежать від показань.

Парабульбарно вводять по 0,5 мл розчину для ін’єкцій з концентрацією 500 мг / 5 мл протягом 10 днів.

При внутрішньовенному введенні доза становить 0,5-1 г 1 раз на добу, тривалість лікування залежить від показань.

Спортсменам призначають для відновлювальної терапії за спеціальними схемами в комплексі з іншими засобами. Офіційно визнаний допінгом.

Як приймати при захворюваннях?

  1. При порушеному мозковому кровообігу мельдоній рекомендований в період загострення по 0,5 г 1 раз на добу 10 днів, потім в капсулированной формі – по 0,5 г щодоби протягом 14-21 дня.
  2. При хронічній формі порушень кровообігу головного мозку призначають курс лікування тривалістю 14-21 день. Розчин для ін’єкцій вводять внутрішньом’язово по 0,5 г 1 раз на добу або призначають всередину по 0,25 г (частота прийому залежить від тяжкості стану пацієнта).
  3. Абстинентний синдром вимагає курсу терапії мельдоній протягом 7-10 днів. Тоді хворому показаний чотириразовий прийом кошти протягом дня по 0,5 г всередину або дворазовий – внутрішньовенно.
  4. При стабільній стенокардії перші 3-4 дні призначають по 0,25 г 3 рази. Далі приймають всередину двічі на тиждень при добовому дозуванні 0,25 г 3 рази. Тривалість терапії – від 4 до 6 тижнів.
  5. При кардіалгії, сполучена з дисгормональной дистрофією міокарда, ліки вводять в / в струменевим способом 1 раз на добу по 0,5-1 г або в / м до 2 разів на добу по 0,5 г. Через 10-14 днів призначають капсульованих форму по 0,25 мг вранці і ввечері, лікування продовжують ще 12 днів.
  6. При нестабільній формі стенокардії і інфаркті міокарда мельдоній використовують внутрішньовенно струменевим способом за 0,5 г або 1 г один раз на добу. Надалі призначають всередину: 3-4 дня – по 0,25 г 2 рази, потім 2 дні на тиждень по 0,25 г 3 рази на добу.
  7. При судинних захворюваннях очного дна, дистрофії сітківки мельдоній призначають ретробульбарно і субкон’юнктивально по 0,05 г курсом 10 днів.
  8. При хронічній серцевій недостатності препарат вводять в / в струменевим способом щодоби один раз в дозі 0,5-1 г або замінюють внутрішньом’язової ін’єкцією по 0,5 г до 2 разів на добу. Після 10-14 днів лікування хворого переводять на капсули 0,5 г, які він приймає 1 раз вранці. Курс лікування – від 4 до 6 тижнів.

Почитайте також цю статтю: Адеметионин

Протипоказання

Підвищена чутливість до мельдоній, від чого можуть розвинутися побічні явища.

  • Підвищення внутрішньочерепного тиску (в т.ч. при порушенні венозного відтоку, внутрішньочерепних пухлинах).
  • Вагітність.
  • Період лактації (грудного вигодовування).
  • Дитячий і підлітковий вік до 18 років.

побічні явища

  • кожний зуд;
  • почервоніння;
  • висип;
  • набряк;
  • тахікардія;
  • зміни артеріального тиску (артеріальна гіпотензія);
  • психомоторне збудження;
  • диспепсичні симптоми.

Дітям, при вагітності і лактації

Мельдоній не призначають вагітним, оскільки не вдалося довести його безпеку матері і дитині. Якщо потрібно призначити ліки годувальниці, то на час терапії грудне вигодовування припиняють: невідомо, чи проникає речовина в молоко.

У дітей і підлітків у віці до 18 років ефективність і безпеку мельдоній не встановлена. Мельдоній в формі капсул протипоказаний для застосування у дітей та підлітків у віці до 18 років; у формі сиропу – у дітей у віці до 12 років.

особливі вказівки

З обережністю застосовувати при захворюваннях печінки і / або нирок, особливо протягом тривалого часу.

Багаторічний досвід лікування гострого інфаркту міокарда та нестабільної стенокардії у кардіологічних відділеннях показує, що мельдоній не є засобом першого ряду при гострим коронарним синдромом.

взаємодія

При одночасному застосуванні з нітрогліцерином, альфа-адреноблокаторами, ніфедипін, периферійними вазодилататорами є ймовірність появи тахікардії та артеріальної гіпотензії. Підсилює дію гіпотензивних, антиангінальних засобів, серцевих глікозидів.

Можливо поєднання з антиангінальними препаратами, антикоагулянтами, антиаритмічними засобами і діуретиками.

Важливо! Не застосовувати одночасно з іншими препаратами, що містять мельдоній.

Аналоги ліки мельдоній

За структурою визначають аналоги:

  1. Вазомаг.
  2. Мельдоній дигідрат.
  3. Ідрінол.
  4. Мельдоній Органіка (Бінергія, Еском).
  5. Ангіокарділ.
  6. 3- (2,2,2-триметилгідразиній) пропіонату дигідрат.
  7. Кардіонат.
  8. Мідолат.
  9. Медатерн.
  10. Мельфор.
  11. Мілдронат.

Для терапії фізичних і розумових перевантажень, відновлення організму призначають аналоги за дією:

  1. Ламівіт.
  2. Елеутерококу екстракт.
  3. Цигапан.
  4. Янтавіт.
  5. Фалькамін.
  6. Асков.
  7. Головата.
  8. Центрум.
  9. Кардіонат.
  10. Мексикор.
  11. Гепаргін.
  12. Тріовіт.
  13. Ідрінол.
  14. Елтацін.
  15. Коріліп.
  16. Рібонозін.
  17. Вазотон (L-аргінін).
  18. Вазомаг.
  19. Селмевіт.
  20. Піковіт форте.
  21. Берокка Плюс.
  22. Пантогам.
  23. Гептолексін.
  24. Мілдронат.
  25. Вітатресс.
  26. Убіхінон композитум.
  27. Валеокор Q10.
  28. Піковіт.
  29. Кудевіта.
  30. Карнітин.
  31. Дібікор.
  32. Трекрезан.
  33. Вітаспектрум.
  34. Елькар.
  35. Рибоксин.
  36. Витамакс.
  37. Пантокальцін.
  38. Антіоксікапс з йодом.
  39. Цитофлавін.
  40. Кропанол.
  41. Неотон.
  42. Нагіпол.
  43. Мексидол.
  44. Джерітон.
  45. Олиговит.
  46. Дуовит.
  47. Енцефабол.
  48. Кудесан.
  49. Метапрот.
  50. Аддітіва з залізом.
  51. Асвітол.
  52. Інозин.
  53. Вітрум Плюс.
  54. Лерітон Актив.
  55. Краплі Береш Плюс.
  56. Коензим композитум.

Умови відпустки і ціна

Середня ціна мельдоній (уколи 5 мл №10) в Києві становить 145 гривень. В Україні купити ліки можна за 195 гривень. в Казахстані аптеки пропонують аналог Милдронат. У Мінську реалізують препарат за 4 – 6 біл. гривень. Для отримання медикаменту потрібно рецепт.

За посиланнями, можна дізнатися, які аналоги використовують для лікування захворювань: абстинентний синдром, алкоголізм, гемофтальм, дисгормональная кардіоміопатія, інсульт, інфаркт міокарда, крововилив, стенокардія, тромбоз, фізичне перенапруження, хронічна серцева недостатність, цереброваскулярна недостатність

Мілдронат – як приймати спортсменам

Мельдоній був відкритий в 70-х роках 20 століття в латвійському Інституті органічного синтезу і спочатку застосовувався в якості стимулятора росту рослин і домашньої худоби, а пізніше став використовуватися і в медичному середовищі. Згодом лікарі почали виписувати його при різних захворюваннях як метаболічна засіб і рекомендувати спортсменам для кращого відновлення.

Для чого мельдоній потрібен в спорті

Що таке милдронат, і чи можна його приймати любителям? Речовина є штучним аналогом гамма-бутиробетаїну – ферменту, що міститься в кожній клітині людського тіла.

Механізм дії препарату. Мельдоній блокує виробництво карнітину в організмі і уповільнює використання жирних кислот в якості джерела енергії. Зазвичай саме жири витрачаються при споживанні енергії у людей, які ведуть активний спосіб життя.

І перетворюються жирні кислоти в енергію в м’язових клітинах серця, що змушує серце працювати в посиленому темпі. Дія милдроната направлено на те, щоб перебудуватися і перейти на виробництво енергії з глюкози і кисню. Це знижує навантаження на серце та інші життєво важливі органи.

За своєю дією препарат є протилежністю такої добавки, як L-карнітин.

Основне завдання милдроната – це поліпшення метаболізму і Енергонасичений на клітинному рівні.

Корисні властивості мельдоній в спорті

  • Прискорює відновлення після фізичних навантажень. Властивість актуально для будь-якого виду спорту, в тренажерному залі це можуть бути як кардіотреніровки, так і силові. Продукти розпаду швидше виводяться з клітин, а відновлювальні процеси протікають в прискореному режимі. В результаті атлет може тренуватися частіше і більш продуктивно.
  • Притупляє реакції організму на нервове і фізичне перевтома. Такий ефект мілдронату буде особливо корисний в період змагань або сушки, коли всі ресурси тіла швидко виснажуються.
  • Збільшується загальна працездатність і підвищується швидкість реакцій. Спортсмен стає більш спритним, сильним, збільшується темп рухів і обсяг навантажень.
  • Прискорює транспорт глюкози до клітин і захищає серце від аритмії, стенокардії. Це є профілактикою важчих серцево-судинних діагнозів, таких як інфаркт або інсульт.
  • Корисний при астенії. Прийом препарату дозволяє позбутися синдрому хронічної втоми, сонливості і слабкості. Все це, безумовно, позитивно позначається на результатах в спорті.

Мельдоній можна використовувати при будь-якому вигляді навантажень в тренажерному залі. Однак не варто очікувати після прийому зростання силових показників і швидкого набору м’язової маси. Даний препарат ніяк не впливає на зростання м’язів, а якщо і буде помітний якийсь приріст сили, то зовсім незначний.

На етапі набору маси і в пауерліфтингу використовувати мельдоній варто тільки для кращого відновлення і підвищення працездатності організму.

Найбільш ефективний милдронат буде при тривалих аеробних навантаженнях. Його призначають бігунам, футболістам, лижникам для кращої витривалості і поліпшення серцевого тонусу. Він захищає атлетів від перевантажень.

Всім відомі випадки, коли спортсмен непритомнів прямо під час змагань, так як організм не витримував позамежної навантаження.

Вживання мельдоній дозволяє уникнути настільки небезпечних для здоров’я ситуацій.

Якщо ви сидите на жорсткій дієті і при цьому активно тренуєтеся, то прийом милдроната буде також ефективний. Через поліпшення метаболізму в клітинах підвищується обмін речовин, і прискорюється процес схуднення.

Однак варто зазначити, що не потрібно поєднувати мельдоній і високожирові, а також безвуглеводних дієти.

Основне джерело енергії під час прийому милдроната – це глюкоза, тому не варто сильно знижувати кількість простих і складних вуглеводів навіть під час сушіння.

Чому мельдоній вважається допінгом

У січні 2016 року милдронат потрапив в список заборонених лікарських засобів і зараз офіційно вважається допінгом. У той час вибухнув гучний скандал з українськими атлетами, які протягом тривалого часу застосовували милдронат.

Такий ажіотаж зіграв на руку виробникам мельдоній, оскільки продажі продукту різко зросли. Сьогодні питання для чого потрібен милдронат хвилює не тільки професіоналів з різних областей спорту, але і самих звичайних відвідувачів тренажерного залу.

До сих пір багато лікарів не розуміють, чому мельдоній відноситься до допінгу. Адже він створювався саме для підтримки здоров’я і імунітету, ні про яке сильному збільшенні фізичних здібностей мови не йшло.

Основна версія заборони милдроната – його сильний вплив на працездатність людини, підвищення загальної витривалості і стимулюючий ефект.

Через цих ефектів спортсмен, який приймає милдронат, буде мати перевагу на змаганнях.

Якщо ви займаєтеся для себе, то не варто побоюватися вживати препарат. При дотриманні норми він безпечний для організму. А ось атлетам, які виступають на змаганнях і здають кров на допінг проби, краще відмовитися від мельдоній або вживати його задовго до виступу.

Застосування ліки в медицині

Різноманітний спектр дії препарату робить його ефективним при різних захворюваннях. Мілдронат прописують при наступних проблемах:

  • Хронічні бронхіти, астми та інші патології дихальних органів, які пов’язані з нестачею кисню;
  • Комплексна терапія серцево-судинних захворювань – стенокардія, інфаркт міокарда, серцева недостатність;
  • Порушення мозкового кровообігу;
  • Тривалі розумові навантаження і нервове виснаження;
  • В якості терапії при гострому похмілля і хронічний алкоголізм;
  • Очні захворювання, пов’язані з розладом кровопостачання сітківки;
  • При деяких формах діабету;
  • Період після операцій для прискорення відновлення.

Незважаючи на масу позитивних властивостей, мельдоній, як і будь-які ліки має деякі обмеження. Не рекомендується приймати його дітям до 18 років, під час вагітності, при черепно-мозкових травмах, порушеннях венозного відтоку, при захворюваннях нирок, печінки і проблеми з нервовою системою. Після прийому можливі наступні побічні ефекти:

  • Зниження артеріального тиску;
  • Збільшення частоти серцебиття;
  • Підвищена збудливість.

Щоб уникнути побічних явищ рекомендується вживати милдронат в першій половині дня і не перевищувати дозування. В окремих випадках можливі алергічні реакції, а також печія, нудота після прийому.

Як приймати мельдоній спортсменам

Препарат представлений у вигляді капсул, таблеток і сиропу, які призначені для прийому всередину. Також є форма розчину, який можна вводити внутрішньовенно або внутрішньом’язово.

Як приймати милдронат спортсменам, щоб отримати високу ефективність? Звичайно, підшкірні ін’єкції діють набагато швидше і більш результативні.

Однак в такому випадку важливо точно дотримуватися дозування і володіти навиком уколів, інакше можна нашкодити здоров’ю. Спортсменам-любителям краще вибирати таблетовану і капсульну форму.

При пероральному прийомі милдронат п’ють в першій половині дня за півгодини до їжі, або через 30 хвилин після прийому їжі. Ліки не можна подрібнювати або розжовувати, воно ковтається цілком і запивается великою кількістю води.

Для поліпшення спортивних результатів рекомендується приймати мельдоній по 500 мг на добу, тобто по 250 мг 2 рази на день або 1 раз на добу 500 мг. У день тренування слід приймати речовина за півгодини до заняття.

Точне дозування розраховується за вагою – 15-20 мг на кг ваги тіла. Останній прийом повинен бути не пізніше 17.00 або пізніше 5 годин до сну, щоб уникнути перезбудження.

Професіонали можуть підвищувати дозування в 2 рази і приймати речовина 2-4 рази на добу.

У стандартній упаковці мельдоній знаходиться 40 капсул по 250 мг. Також у продажу є форми 60 капсул по 500 мг. Вартість в аптеках варіюється від 230 до 400 гривень.

Можна придбати і 10% розчин мілдронату для ін’єкцій – 10 ампул по 5 мл. В одній ампулі міститься 500 мг мельдоній. Важливо дотримуватися інструкції і не плутати внутрішньовенний розчин з внутрішньом’язовим.

Після розкриття ампули речовина слід негайно вколоти, так як ліки не допускає контакту з повітрям більше 5 хвилин. Вартість 1 упаковки з ін’єкціями від 68 до 150 гривень. Тривалість прийому милдроната – 3-5 тижнів.

Потім слід зробити перерву приблизно на місяць, щоб уникнути звикання організму. Після чого курс можна повторити.

“Мілдронат – від чого допомагає і як застосовувати?”

Без перебільшення можна сказати, що жодне лікарський засіб за всю сучасну історію не було так добре «пропіарити», причому, компанія – виробник не вклала ні копійки у всесвітню рекламну акцію. Йдеться про серію допінг – скандалів в «великому спорті», в яких винен виявився мельдоній (МНН), як він іменується за кордоном, або «Мілдронат», як він іменується в України (комерційна назва).

Все почалося з 1 січня минулого, 2016 року. Саме тоді ВАДА (Всесвітнє антидопінгове агентство) внесло мельдоній, він же «Мілдронат» в списки заборонених засобів.

Підставою послужив той факт, що цітопротектівний і метаболічний ефект може (нібито) настільки змінити роботу міокарда, що серце стане витривалішими і значно сильніше, що і дозволить домогтися перемоги, і, отже – великих грошей.

Історія виникнення цього препарату досить строката.

Вперше його синтезував в Латвійській РСР Іварс Калвіньш, і спочатку його взагалі хотіли використовувати для утилізації токсичних компонентів ракетного палива (диметилгидразина).

Але при дослідженні токсичності цього препарату на тваринах виявилися такі ефекти, що з 1976 року засіб під назвою «Мілдронат» реєструється в СРСР, а потім і в США (з 1984 року).

Невідомо чому, але в США препарату «не пощастило»: ще в 80-і роки минулого століття він був заборонений. У нашій же країні застосування таблеток «Мілдронат» почалося у військовій медицині, а потім, після розпаду СРСР, він став широко використовуваним препаратом і в звичайній медпрактике.

Речовина і механізм дії

Мілдронат фото капсул і розчину для уколів

Препарат впливає на серцевий м’яз через метаболізм жирних кислот. В результаті в клітинах міокарда – міокардіоцитах – зменшується концентрація недоокислених продуктів, знижується потенціал до свободнорадикальному окислення. Зазвичай всі ці речовини перешкоджають транспорту АТФ – універсальної молекули – «батарейки», яка постачає все клітини енергією.

В результаті, міокардіоцити отримують можливість краще утилізувати глюкозу, і постачання міокарда енергією поліпшується. А це прямо веде до того, що серце краще справляється зі збільшенням навантаження. Крім цього, АТФ адже працює не тільки в міокарді.

Різні групи вчених встановили, що препарат прекрасно справляється, якщо організм повинен працювати в умовах клітинної гіпоксії. «Мілдронат» сприяє швидкому відновленню після важких навантажень, в тому числі – відновлення психоемоційного.

Спортсменам препарат дозволяє просто максимально віддавати себе і «викладатися» на тренуваннях. При цьому він не є гормоном, не володіє анаболічним дією, і не призводить до нарощування м’язової маси. Він профилактирует пошкодження серця, покращує нервову передачу, і попереджає гіпоксію головного мозку.

Показання та форми випуску

Від чого допомагає «Мілдронат»? Природно, офіційний документ (на який, в тому числі, орієнтувалося і ВАДА) – це інструкція із застосування. Найбільш популярні форми випуску – це капсули 250 і 500 мг, а також парентеральная форма в ампулах (5 мл) 10% розчину. Розчин вводиться внутрішньовенно, внутрішньом’язово, і парабульбарно (в офтальмології).

Розглянемо найпопулярнішу дозування – «Мілдронат» 500, відкривши офіційну інструкцію із застосування:

  • препарат показаний при стенокардії і різних формах хронічної ішемії міокарда, а також при гострому інфаркті;
  • при лікуванні хронічної серцевої недостатності (низька скорочувальна функція міокарда);
  • при кардіоміопатії різного генезу і при міокардіодистрофії;
  • показаний при ішемічних інсультах, цереброваскулярної патології і деменції;
  • при перевтомі і знижена працездатність;
  • якщо є підвищені навантаження, в тому числі спортивні;
  • в лікуванні алкоголізму (при знятті абстинентного синдрому).

Ось і все офіційні свідчення. Але, насправді, препарат здатний збільшувати витривалість, підвищує стійкість до стресу, активує роботу центральної нервової системи, прискорює відновлення організму.

Саме тому багато лікарів стали виписувати «Мілдронат» кожного пацієнта, як із захворюваннями, так і для профілактики.

Воістину, це ліки стало «панацеєю» для тих людей, які мають підозрілістю, тривожністю і іпохондричним складом особистості.

Вони вважають, що якщо візит до лікаря не закінчився призначенням препарату, то і візит невдалий, і лікар поганий. «Мілдронат» з честю рятує подібний стан.

Увага! Важливо розуміти, що при всіх своїх «плюсах» всюди в показаннях сказано: «препарат застосовується в комплексній терапії». Це означає, що окремо «Мілдронат» не може, та й не повинен знімати ішемію міокарда, або діяти таким чином в інших ситуаціях. Він тільки допомагає швидше відновитися.

Як застосовувати препарат?

Мілдронат може володіти збудливим ефектом, і навіть призводити до порушення сну. Тому тим, хто використовує його вперше, рекомендується не приймати його пізніше 17.00 (в разі, якщо вночі планується звичайний сон), а краще обмежиться ранковим прийомом. Існує кілька різних схем прийому препарату, залежно від діагнозу:

  • Інфаркт і форми ІХС вимагають прийому до 1000 мг на добу, до 1,5 міс. Курсового прийому;
  • При міокардіодистрофії і кардиомиопатиях достатньо 500 мг одноразово, протягом 10 – 14 днів;
  • При гострих порушеннях мозкового кровообігу ішемічної природи (інсультах, транзиторних ішемічних атаках) препарат призначається внутрішньовенно крапельно, наприклад, в поєднанні з глюкозою, інсуліном і хлоридом калію. Після курсу ін’єкцій призначається прийом 1000 мг щодня вранці, або по капсулі Милдронат 500 мг (вранці і в обід) протягом 1 – 2 місяців.

Застосування уколів «Мілдронат» також показано, внутрішньовенно болюсно. Слід пам’ятати, що одна ампула в 5 мл еквівалентна «великий» капсулі в 500 мг препарату, так як вміст мельдоній становить 100 мг на 1 мл розчину.

  • У разі хронічних порушень мозкового кровообігу (церебральний атеросклероз, хронічна ішемія головного мозку) показано призначення препарату по 500 мг один раз на добу, також тривалий час – до 2 місяців;
  • Прийом у спортсменів, а також у осіб, які піддаються, або перенесли значні фізичні навантаження, рекомендується проводити в дозуванні від 500 до 1000 мг щодоби. Тривалість прийому від 2 до 3 тижнів;
  • У складі комплексної терапії алкогольного абстинентного синдрому препарат показаний у високій дозі – до 2000 мг на добу, розділеної на 4 прийоми. Курс лікування короткий – в середньому – 7 днів.

Багато хто запитує – що ефективніше: прийом таблеток «Мілдронат», або уколів? Щоб правильно відповісти на питання, потрібно звернутися до даних фармакокінетики і фармакодинаміки препарату. Відомо, що максимальна концентрація в плазмі крові виникає через 1 – 2 години після прийому всередину.

Препарат не повинен проходити через печінку, щоб активізуватися. Навпаки, він руйнується в печінці, перетворюючись в метаболіти через 3 – 6 годин після прийому.

Тому краще користуватися ін’єкційної формою, оскільки в цьому випадку виключається перше проходження через печінку (після всмоктування препарату в дванадцятипалій кишці в разі прийому капсул).

Звичайно, для цього повинні бути всі умови і відповідні свідчення.

Протипоказання і побічна дія препарату

Незважаючи на те, що «Мілдронат» добре переноситься, він володіє активізує дію, і його застосування на ніч не рекомендовано.

Також не можна його застосовувати при розвитку алергії, при хронічній нирковій і печінковій недостатності, але особливе протипоказання – це підвищення внутрішньочерепного тиску.

Він може погіршити ситуацію, оскільки при нестачі всмоктування ліквору підвищена активізація мозку може привести до його посиленого вироблення.

У період вагітності і лактації, а також у дітей, приймати «Мілдронат» протипоказано – просто внаслідок відсутності необхідних досліджень.

Це засіб давно зайняло свою «нішу», приносить гарний прибуток, і керівництво компанії справедливо не вважає за потрібне вкладати не один мільйон в організацію досліджень, оскільки ці категорії потенційних пацієнтів не є орієнтованими на попит.

З побічних ефектів прийому найчастіше реєструвалися алергічні прояви – свербіж шкіри, кропив’янка. Часто виникали диспептичні явища – дискомфорт в животі, нудота при прийомі капсул, а також головний біль.

Всі побічні ефекти були дозозалежними, і розвивалися при призначенні в дозі більше 1000 мг на добу.

Крім «Мілдронат», на вітчизняному ринку випускається препарат «Ідрінол» ( «Сотекс»). Також діюча речовина (мельдоній) містять такі аналоги «Мілдронат»:

  • Мельдоній вітчизняного концерну «Біохімік»;
  • «Ангіокарділ» в ампулах виробництва Новосибірського хімфармзаводу (ВАТ «Новосібірскхімфарм»);
  • «Кардіонат» виробництва STADA CIS- також дженерикових препарат, вироблений в .

Він випускається в капсулах по 250 мг, і в ампулах, аналогічної концентрації, як і оригінальний «Мілдронат» – 5 мл, 100 мгмл.

Що краще – «Кардіонат» або «Мілдронат»? З фінансової точки зору, прийом 1000 мг «Кардіоната» щодня протягом місяця обійдеться всього в 231 рубль (найменша ціна), а прийом оригінального препарату – в 533 гривні. Але якщо говорити про ефективність, то завжди оригінальний препарат краще, оскільки вихідна речовина завжди чистіше.

Крім того, після виникнення інтересу до препарату, виникли дженерики мельдоній, які випускають ТОВ «Органіка», ЗАТ «Бінергія», «Солофарм». Таким чином, «Мілдронат» має цілий клон аналогів МНН – дженериків (мельдоній) і бренд – дженериків ( «Ангіокарділ», «Кардіонат»), що мають схожу інструкцію із застосування, більш низькі ціни і самі різні відгуки.

Але, як і раніше, найбільш відомим є «Мілдронат» – оригінальна розробка латвійських науковців. Саме він придбав популярність у всьому світі, як якісне засіб для пацієнтів і спортсменів, яке підвищує стійкість до стресів, витривалість організму до навантажень, і покращує живлення міокарда та головного мозку.

Мілдронат (мельдоній) в спорті: факти, механізм дії, як приймати і чи варто?

Історія милдроната (мельдоній) в спорті починається з відомої української тенісистки Марії Шарапової. У 2016 році вона стала зіркою допінг-скандалу, після позитивного допінг тесту на турнірі Australia Open.

Причиною були анаболічні стероїди, еритропоетин або гормони, а лікарський кардіо-препарат, на подив не тільки Шарапової, але і всієї світової громадськості і навіть спортсменів, щільно сидять на фармакології.

У даній статті ми розглянемо факти про милдронат, дізнаємося яке у нього медичне призначення, механізм дії, а також можливі побічні ефекти.

Факти про милдронат (мельдоній)

  • Мельдоній розроблений Латвійської фармацевтичною компанією
  • Мельдоній є інгібітором окислення жирних кислот (препятсвует їх спалювання)
  • Використання милдроната в спорті заборонено Всесвітнім антидопінговим агентством (WADA)
  • Першорядне показання до застосування мілдронату в медицині – лікування проблем з серцем, але загальний список показань набагато ширше
  • Мельдоній заборонений для використання (не ліцензований) на території США, дозволений в України та інших країнах колишнього блоку СРСР
  • Препарат широко ісопользовался радянськими солдатами під час війни в Афганістані

Що таке мельдоній (мілдронат)?

Мельдоній був розроблений Латвійської фармацевтичною компанією Grendiks.

Одним з початкових призначень милдроната було поліпшення плодючості (обсягу сперми) у самців свиней і деяких інших домашніх тварин. Після цього область застосування розширили на людину 2.

  • Обсяг продажів препарату становив 56 млн євро в 2013 році, що робило Grendiks одним з головних експортерів на фармацевтичному ринку Латвії.
  • З 1979 по 1989 року милдронат пройшов масштабну «перевірку» на українських військових: його відправляли великими партіями в Афганістан в період з 1979 по 1989 роки.
  • Навіщо?
  • Згідно розробнику Івану Калвінсу, дія мельдоній полягає в поліпшенні постачання організму киснем .
  • Солдати брали мельдоній перебуваючи в гірських районах Афганістану, коли необхідно було переносити важке спорядження: препарат поліпшував витривалість в умовах розрідженого повітря.

Сьогодні милдронат – це медичний препарат, який використовується в Східній Європі і центральній Азії (країнах колишнього радянського союзу) для лікування безлічі медичних станів, але перш за все серцево-судинних захворювань . На території США і багатьох інших країн він заборонений.

Крім медичного застосування мельдоній широко поширений в спорті як допінг-агент, який поліпшує функціональні показники.

З початку 2016 року, коли Марія Шарапова принесла йому широку популярність, безліч спортсменів з різних країн (включаючи США, Україну і країни Європи) потрапили в чорний список WADA за його використання.

Мельдоній це лікарський препарат, початковим призначенням якого було збільшення плодючості у свиней. Сьогодні він широко використовується для лікування серцево-судинних захворювань

Для чого призначають мілдронат в медицині?

У медицині милдронат призначають пацієнтам, у яких порушено кровопостачання окремих частин тіла; зокрема, при проблемах із серцем і захворюванням коронарних судин (які живлять саме серце), для лікування ангіни і інфаркту.

Наукові дослідження підтверджують його ефективність для лікування хронічної серцевої недостатності 4 і інсульту 5.

У деяких країнах, включаючи Україну, Латвію, Україну, Грузію, Казахстан, Азербайджан, Білорусь, Узбекистан, Молдова і Киргизія лікарі призначають мілдронат для поліпшення кровопостачання мозку 6.

Було показано, що він піднімає настрій і покращує моторну функцію, усуває запаморочення і нудоту 8.

Також мельдоній полегшує симптоми похмілля після вживання алкоголю .

Інші показання до застосування мілдронату 6:

  • виразка шлунку;
  • очні травми;
  • інфекції легенів і дихальних шляхів.

Якщо уважно почитати інструкцію із застосування мілдронату, то ми виявимо такі формулювання “покращує фізичну працездатність і розумову діяльність”, хоча там же буде міститися застереження “не впливає на спортивні показники”.

Нестиковка в наявності, так як очевидно, що все що покращує кровопостачання, покращує і спортивні показники. На цьому принципі побудовано дію дуже багатьох препаратів допінгу.

Пояснення WADA про причини внесення мельдоній в список заборонених допінг препаратів якраз і зосереджено на цьому його властивості: “мельдоній збільшує спортивну результативність, забезпечуючи надходження кисню в серцево-судинну систему і м’язи”.

У медицині милдронат призначають для поліпшення кровопостачання різних органів, включаючи серце і мозок, а також для полегшення симптомів похмілля після алкогольного сп’яніння

Мілдронат (мельдоній) в спорті

Популярність милдронат в спорті принесла українська тенісистка Марія Шарапова, яка не пройшла допінг-контроль в березні 2016 року, через три місяці після внесення мельдоній в чорний список WADA 1.

Вона зізналася, що використовувала препарат протягом 10 років за призначенням лікаря. Дивись Відгуки кардіологів про використання мельдоній Шарапової.

  • Відразу ж після цього визнання обсяги продажів милдроната виросли в кілька разів.
  • Практично одночасно з Шараповою бан від WADA отримала українська фігуристка Катерина Боброва та в цьому ж році чемпіон світу в бігу на 1500 м Abeba Aregawi, переможець токійського марафону в 2015 році Endeshaw Negesse.
  • 13 медалістів Європейських ігор в Баку 2015 року також ще показали позитивний тест на використання мельдоній, а експерти висловлювали припущення, що під час їх проведення близько 470 всіх учасників приймали препарат 17.
  • З тих пір географія була значно розширена, і в використанні мельдоній в різний час були викриті спортсмени з України, Ефіопії, Швеції, Німеччини та України.

Імовірно 17% українських спортсменів використовує мельдоній і тільки 2% в інших країнах. Якщо цифра правильна, то це підтверджує його ефективність.

Недавній допінг скандал і заборона участі ВСІЄЇ української команди на Олімпіаді побічно свідчать про визнання української допінг індустрії, що підтримує професійний спорт, однією з найсильніших і просунутих в світі.

Мілдронат отримав популярність в спорті багато в чому завдяки імені росссійской тенісистки Марії Шарапової: після її визнання обсяги продажів препарату виросли в кілька разів

За класифікацією WADA мельдоній відноситься до класу метаболічних модуляторів, до того ж що інсулін 7.

Якщо Ви вважаєте важливим, що ми робимо – підтримайте наш проект!

Для довідки. Речовина потрапляє в допінг лист в тому випадку, якщо воно:

  • покращує спортивні показники;
  • становить загрозу здоров’ю спортсменів;
  • порушує дух суперництва.

Сенс першого критерію очевидна: спортсмен, який приймає такі препарати, отримує переваги над іншими. Другий критерій можна застосувати практично до будь-якого медичного лікарського засобу, так як всі вони мають потенційні побічні ефекти. А ось сенс третього – самий туманний і дозволяє «забанити» абсолютно будь-яка речовина.

Автори одного з наукових досліджень ефективності милдроната в спорті так підсумовують його позитивні дії 8,15,16:

“Мельдоній демонструє поліпшення витривалості спортсменів , швидкості відновлення після тренування , антистресову захист і стимуляцію функції центральної нервової системи.”

Загальний список переваг мельдоній в спорті виглядає приблизно так:

  • збільшує загальну фізичну працездатність;
  • покращує постачання м’язів киснем;
  • прискорює збудливість нервової тканини (це важливо для швидкості реакції);
  • допомагає в боротьбі з психологічним стресом під час змагань;
  • покращує постачання клітин серця і мозку глюкозою = енергією;
  • прискорює виведення продуктів розпаду.

Важливий для спортсменів ефект від прийому милдроната полягає в поліпшенні постачання м’язів киснем і глюкозою, збільшенні швидкості реакції і анти-стресових дією

Механізм дії мельдоній

  • Терапевтична дія мельдоній полягає в блокуванні дії карнітину , який бере участь у метаболізмі жирів (їх спалювання для енергії), для першочергового використання глюкози 3.
  • При виконанні аеробних вправ (при яких споживається багато кисню) L-карнітин позитивно впливає на роботу серця, роблячи окислення жирів для енергії більш ефективним: приблизно 80% енергії генерується за допомогою цього механізму 10.
  • Однак, в стані коли кисню недостатньо в клітинах накопичуються токсичні речовини – побічні продукти окислення жирів.
  • Що робить мельдоній: він відключає механізм окислення жирів за допомогою карнітину (знижуючи його концентрацію в клітинах) і активує використання глюкози, яка є першорядним і більш ефективним джерелом енергії в організмі, так як для її окислення потрібно менше кисню 11-13.
  • Більш того милдронат безпосередньо стимулює гліколіз, що ще більше підвищує енергетичну ефективність спортсмена 14.

Чи є сенс приймати милдронат (мельдоній) в бодібілдингу?

  1. Мельдоній особливо популярний в аеробних видах спорту , наприклад, серед лижників і бігунів, в яких важлива швидкість і реакція.
  2. Що стосується застосування мілдронату в бодібілдіге і пауерліфтингу, то всупереч поширеній думці, він НЕ впливає безпосередньо на ріст м’язів .
  3. У силових видах спорту він використовується для зняття симптомів перетренованості , що, ймовірно, актуально тільки для професійних спортсменів.

Читайте нас в мережах

Що краще: знизити навантаження або додати в свій фармакологічний арсенал ще одну таблетку – вирішувати вам.

Мілдронат в бодібілдингу не впливає безпосередньо на ріст м’язів; його застосовують для боротьби з симптомами перетренированности

Як приймати милдронат спортсменам: інструкція

Показанням до прийому мельдоній в спорті є регулярне стан перетренованості.

У наукових дослідженнях, які демонструють позитивний ефект мілдронату для професійних спортсменів, як правило використовуються дози 0.25-1 г два рази на день протягом 2-3 тижнів тренувального періоду, за 10-14 днів до змагань.

При прийомі дуже важлива точне дозування . Денна доза розраховується виходячи з 15-20 мг на кожний кілограм маси тіла .

Мельдоній в спорті (і бодібілдингу) приймають 1 раз на день за 30 хвилин до тренування .

Як довго можна приймати милдронат без перерви?

Тривалість курсу – від 6 тижнів до 3 місяців. Після цього в організму виробляється звикання до препарату, він втрачає ефективність. Після перерви в 4 тижні сприйнятливість відновлюється.

Мельдоній можна приймати в двох формах: таблетки і уколи. У формі таблеток добова доза не повинна перевищувати 2 грам. Уколи приблизно в два рази більш ефективні.

Іноді милдронат рекомендують приймати разом з L-карнітин і рибоксин. У першому випадку в наявності нелогічність, так як механізм дії мілдронату полягає в блокуванні дії карнітину.

Мельдоній в спорті і бодібілдингу приймається з розрахунку 15-20 мг на кг маси тіла 1 раз до тренування

Як довго мельдоній виводиться з організму?

  • Однозначної відповіді на питання про час виведення мельдоній з організму немає, так як він не був вивчений вченими.
  • Деякі джерела повідомляють, що середній час виведення становить 24 години при одноразовому прийомі; якщо він приймається регулярно, то виявлення в крові можливо через навіть кілька місяців після припинення вживання.
  • Окремі експерти кажуть про те, що повне виведення милдроната з організму відбувається через 100-120 днів .

Повний час виведення мельдоній з організму може досягати 3-4 місяців при регулярному прийомі

Мілдронат: побічні дії

Існуючі наукові дослідження говорять про відсутність серйозних побічних ефектів у мельдоній .

Однак, згідно з відгуками кардіологів, лікарі вважають це питання недостатньо добре вивченим.

В інструкції із застосування мілдронату вказані типові побічні ефекти:

  • алергія;
  • тахікардія (почастішання серцевого ритму);
  • травні розлади.

Післямова

Мілдронат є продуктом вітчизняної допінг індустрії, спробувати який бажають спортсмени з усього світу (спасибі за це Марії Шарапової).

Широке поширення і використання українськими спортсменами говорить про ймовірну його ефективності. Нечисленні наукові дослідження підтверджують користь мельдоній в аеробних видах спорту (біг, лижі, велоспорт) і опосередковану в силових (бодібілдинг, пауерліфтингу).

Мілдронат виводиться з організму кілька місяців і не має серйозних побічних ефектів.